Cao huyết áp là nguyên nhân quan trọng làm cho hàng triệu người tử vong chỉ riêng vì bệnh tim và là nguyên nhân chủ yếu dẫn đến đột qui và suy thận, gây mù lòa, mất trí. Bệnh tiểu đường là một nhóm bệnh rối loạn chuyển hóa cacbohydrat khi hooc môn insulin của tụy bị thiếu hay giảm tác động trong cơ thể, biểu hiện bằng mức đường trong máu luôn cao. Nếu không điều trị sẽ dẫn đến các biến chứng nguy hiểm như hôn mê do đường huyết cao, cao huyết áp, nhồi máu cơ tim, đột quỵ…

Với mong muốn góp phần vào việc phòng chống bệnh cao huyết áp và tiểu đường, các nhà khoa học tiếp tục tìm kiếm các loại thuốc mới đặc biệt là các thuốc có nguồn gốc tự nhiên, an toàn với con người và ít gây tác dụng phụ. Một trong những cây ăn quả phổ biến nhất hiện nay ở vùng nhiệt đới Đông Nam Á là chôm chôm với tên khoa học là Nephelium lappaceum L, Thuộc họ Bồ hòn (Sapindaceae). Ở Việt Nam, chôm chôm thường được trồng tập trung ở các tỉnh miền Nam bộ, với diện tích khoảng 22.000 hecta, sản lượng xấp xỉ 358 ngàn tấn (chiếm 40% diện tích và 62% sản lượng chôm chôm cả nước). Với diện tích trồng và sản lượng lớn như vậy, ngoài việc đáp ứng nhu cầu tiêu thụ trong nước, một phần không nhỏ quả chôm chôm được chế biến để xuất khẩu. Do vậy, lượng vỏ quả bỏ sau chế biến là rất lớn.

Như vậy, nghiên cứu tách chiết hợp chất geraniin từ vỏ quả chôm chôm làm thuốc hỗ trợ bệnh huyết áp và tiểu đường cho người là vấn đề mới đồng thời tận dụng nguồn nguyên liệu của quá trình chế biến nông sản sẽ góp phần giải quyết vấn đề ô nhiễm. Vì vậy đề tài đặt ra mục tiêu “Xây dựng được quy trình phân lập và tinh chế geraniin từ vỏ quả chôm chôm ở quy mô 10 kg nguyên liệu/mẻ, hàm lượng hoạt chất đạt ≥ 95%”. Do Cơ quan chủ quản Phòng thí nghiệm trọng điểm công nghệ lọc dầu cùng phối hợp với Chủ nhiệm đề tài ThS. Hoàng Thân Hoài Thucùng thực hiện.

Sau thời gian nghiên cứu, đề tài đã thu được những kết quả như sau:

- Về kết quả khoa học công nghệ: Đã tiến hành khảo sát nguyên liệu và các yếu tố ảnh hưởng đến chất lượng nguyên liệu. Kết quả cho thấy, chất lượng chôm chôm ở các tỉnh Nam Bộ có hàm lượng geraniin tương đương nhau. Trong các loại chôm chôm, chôm chôm nhãn có lượng geraniin cao nhất (6,2%), sau đó là chôm chôm Java (6,09%) đồng thời hàm lượng geraniin khi thu hoạch chính vụ (từ tháng 6 đến tháng 9) cao hơn so với khi thu hoạch trái vụ. Sau khi thu hoạch, vỏ chôm chôm được rửa sạch, sau đó sấy khô ở 40oC, trong 24 giờ và bảo quản  vỏ chôm chôm trong túi nilon tối màu, có hút chân không để đảm bảo hàm lượng hoạt chất không bị hao hụt.

- Về nội dung nghiên cứu qui trình phân lập và tinh chế geraniin từ vỏ chôm chôm ở qui mô PTN

- Đã nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình điều chế cặn chiết ethanol + Lựa chọn phương pháp ngâm chiết động 

+ Dung môi là ethanol

+ Tỉ lệ nguyên liệu rắn/dung môi là 1/8 (w/v)

+ Thời gian chiết là 12 giờ + Chiết ở nhiệt độ 400C

+ Số lần chiết là 2 lần Hàm lượng geraniin trong cặn chiết ethanol trung bình là 20,46%.

- Đã nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình điều chế cặn chiết ethy acetat  + Tỉ lệ ethyl acetat/cặn chiết ethanol là 3/2 (w/v) + Số lần chiết phân đoạn là 5 lần. Hàm lượng geraniin trong cặn chiết ethyl acetat trung bình là 50,1 ± 0,34%. 

- Đã nghiên cứu qui trình phân lập và tinh chế geraniin qui mô PTN bao gồm 2 bước là phân lập geraniin trên sắc ký cột silica gel pha đảo C18 và kết tinh lại trong dung môi aceton-nước. Hàm lượng geraniin sau kết tinh đạt 96,1%.

Về nội dung nghiên cứu qui trình phân lập và tinh chế geraniin từ vỏ chôm chôm ở qui mô 10kg/mẻ

- Đã nghiên cứu qui trình điều chế cặn chiết chứa geraniin qui mô 10kg bột vỏ chôm chôm/mẻ

+ Lượng dung môi ethanol cần dùng là 70lit/mẻ

+ Kích thước nguyên liệu là 0,4-0,6mm

+ Thời gian chiết là 12h

+ Số lần chiết là 2 lần Hàm lượng geraniin trong cặn chiết ethanol trung bình là 20,1% đối với vỏ chôm chôm chọn lọc và 16,07% đối với vỏ chôm chôm công nghiệp.

- Đã nghiên cứu qui trình phân lập geraniin thô từ dịch chiết giàu ellagitanin qui mô 500g/mẻ

+ Lượng dung môi ethyl acetat là 2,25 lit/mẻ/3 lần

+ Số lần chiết là 3 lần Hàm lượng geraniin trong cặn chiết ethyl acetat trung bình là 49,6% đối với vỏ chôm chôm chọn lọc và 47,2% đối với vỏ chôm chôm công nghiệp.

- Đã nghiên cứu phân lập geraniin thô từ phân đoạn chiết ethyl acetat bằng sắc ký cột C18 pha đảo và qui trình tinh chế geraniiin.  Đối với vỏ chôm chôm chọn lọc hàm lượng geraniin thu được đạt 95,7%, hiệu suất quá trình trung bình đạt 2,88%; đối với vỏ chôm công nghiệp hàm lượng geraniin thu được đạt 95,6%, hiệu suất quá trình trung bình đạt 1,96%.

Đã tiến hành sản xuất thử nghiệm 30 kg nguyên liệu bột vỏ chôm chôm khô và thu được 505,9 g geraniin đạt tiêu chuẩn cơ sở. Kết quả cho thấy qui trình phân lập geraniin ở qui mô 10kg/mẻ tương đối ổn định. Hàm lượng geraniin thu được đạt 95,4%.

- Đã đánh giá chất lượng sản phẩm: hàm lượng geraniin đạt hàm lượng 95,4% - Dự đoán hạn dùng của sản phẩm là 27 tháng ở nhiệt độ 20-25oC.

- Sử dụng geraniin với liều lên tới 3750 mg/kg (gấp 750 lần liều dự kiến dùng trên chuột nhắt) trên chuột nhắt trắng không thấy có biểu hiện ngộ độc và không có chuột nào chết. Do đó chưa xác định được LD50 của geraniin trên chuột nhắt trắng theo đường uống bằng phương pháp Litchfield – Wilcoxon chứng tỏ thuốc có ít độc tính cấp và phạm vi an toàn của geraniin tương đối cao.   

- Geraniin không gây độc tính bán trường diễn trên chuột cống khi cho uống liều 30 mg/kg/ngày (liều có tác dụng tương đương liều dùng trên người) và liều cao gấp 3 lần (90 mg/kg/ngày) trong 90 ngày liên tục.

Tất cả các chỉ số theo dõi về tình trạng chung, cân nặng, chức năng tạo máu, chức năng gan, mức độ hủy hoại tế bào gan, chức năng thận và mô bệnh học gan, thận đều nằm trong giới hạn bình thường, không có sự khác biệt rõ rệt so với lô chứng.

Kết quả cho thấy, Geraniin thể hiện hoạt tính tốt chống lại những đặc tính trên của tế bào ung thư phổi và ung thư vú. Đây là những nghiên cứu ban đầu có thể ứng dụng hoạt chất geraniin chiết xuất từ vỏ chôm chôm trong điều trị ung thư.

 Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 13944/2017) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.

Cục Thông tin KH&CN quốc gia