Các nhà khoa học sử dụng lại thuốc điều trị ung thư và động kinh để hỗ trợ cuộc chiến chống lại COVID-19
Đại dịch COVID-19 đã gây ra hơn 600.000 ca tử vong ở Hoa Kỳ kể từ đầu năm 2020 và hơn 4 triệu người trên toàn cầu. Việc tìm kiếm các phương pháp điều trị hiệu quả chống lại căn bệnh này đang được tiến hành, và một trở ngại là SARS-CoV-2, vi rút gây ra COVID-19, có một số thủ thuật trong phân tử của nó khi lây nhiễm sang người.
Loại vũ khí mới chống lại COVID-19 này thực sự xuất phát từ cuộc chiến chống ung thư, vì các nhà khoa học đã phát hiện ra rằng tipiracil, một loại thuốc dùng để điều trị ung thư đại trực tràng, có thể ức chế hoạt động của một trong những protein chính tạo nên SARS-CoV-2.
SARS-Cov-2 là một loại vi rút axit ribonucleic (RNA). RNA là một loại mã di truyền có thể được dịch mã thành các protein cho phép vi rút sao chép. Trong quá trình nhân đôi RNA của nó, vi rút thường sẽ có một dấu hiệu di truyền hóa học riêng biệt - một chuỗi phân tử hoặc bazơ, gắn vào một đầu của xương sống RNA của SARS-CoV-2.
Dấu hiệu hóa học này thông thường sẽ được cơ thể nhận biết và tạo ra phản ứng miễn dịch, nhưng vi rút có một cách đặc biệt để che giấu các phân tử thừa và lẻn vào cơ thể mà không bị phát hiện. Nhóm nghiên cứu đã sử dụng các tài nguyên của Nguồn Photon Nâng cao (APS), một Cơ sở Người dùng Khoa học của DOE tại Argonne, để thử nghiệm một phương án điều trị mới có thể phá vỡ cơ chế này.
Nhóm nghiên cứu đã sử dụng chùm tia X năng lượng cao được tạo ra ở đó để nghiên cứu một trong những protein của virus, được gọi là Nsp15.
Virus sử dụng các chuỗi uridine để tự nhân đôi và biến đổi các bản sao đó thành protein. Những chuỗi uridine đó thường sẽ tạo ra phản ứng miễn dịch, nhưng Nsp15 cắt nó ra, cho phép vi rút sinh sôi và lây nhiễm bệnh. Tipiracil ức chế hoạt động của Nsp15 bằng cách liên kết vào vị trí của Nsp15.
Ngoài tipiracil, một loại thuốc khác được sử dụng cho một bệnh hoàn toàn khác có thể có ứng dụng trong điều trị COVID-19.
Các nhà khoa học từ Đại học Yale đã sử dụng APS để nghiên cứu cấu trúc của perampanel, một loại thuốc chống co giật, làm điểm khởi đầu cho việc sản xuất chất ức chế. Việc sửa đổi perampanel để tạo ra các cấu hình mới của thuốc đã mang lại cho các nhà nghiên cứu các phân tử mới có hiệu quả chống lại SARS-CoV-2. Những phân tử mới này sẽ được sử dụng cùng với remdesivir, một chất điều trị hiện tại cho COVID-19.
Các nhà nghiên cứu đã sử dụng sự kết hợp của tia X và máy tính để nhắm mục tiêu chính vào protease SARS-CoV-2, một loại enzyme chính đóng vai trò quan trọng trong việc lây nhiễm COVID-19. Perampanel là một trong 14 loại thuốc được xác định từ nỗ lực sàng lọc ảo nhằm phát hiện ra các chất ức chế tiềm năng của SARS-CoV-2, từ khảo sát ban đầu với khoảng 2.000 loại thuốc đã biết. Nhóm nghiên cứu phát hiện ra những chất tương tự perampanel mới này có hiệu quả chống lại protease, đặc biệt là khi kết hợp với remdesivir.
Kết quả nghiên cứu được Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ công bố.
ctngoc